Mô tả sản phẩm
Vanadi Picolinatelà phức hợp phối hợp của vanadi(IV) (ion vanadyl) với axit picolinic phối tử. Hợp chất này thuộc nhóm chất tăng cường insulin-đã được nghiên cứu rộng rãi nhờ khả năng vượt trội trong việc bình thường hóa mức đường huyết ở cả mô hình động vật mắc bệnh tiểu đường Loại 1 và Loại 2[1].
Được xác định lần đầu tiên vào năm 1995 như một phức hợp trị đái tháo đường hiệu quả cao, bis(picolinato)oxovanadium(IV) [VO(pic)₂] thể hiện chế độ phối hợp VO(N₂O₂), chế độ này đã được chứng minh là đặc biệt hiệu quả trong điều trị bệnh đái tháo đường[3]. Không giống như muối vanadi vô cơ, phối tử picolinate tăng cường tính ưa mỡ, khả dụng sinh học và khả năng bắt chước insulin- của phức hợp[1].
Ngoài các đặc tính trị bệnh tiểu đường-đặc trưng, vanadi picolinate còn thu hút được sự quan tâm nghiên cứu đáng kể nhờ các hoạt động chống-khối u tiềm năng và các tương tác độc đáo của nó với các hệ thống sinh học, bao gồm các tế bào hồng cầu và protein huyết tương[2]. Cấu trúc của nó-hồ sơ động học kim loại phụ thuộc-mối quan hệ giữa cấu trúc hóa học, sự phân bố mô và độ thanh thải của máu-làm cho nó trở thành một công cụ có giá trị để hiểu các hoạt động sinh học của vanadi và để phát triển các tác nhân trị liệu cải tiến[1].
Tính chất vật lý & hóa học
| tham số | Thông số kỹ thuật / Giá trị | Ghi chú / Tham khảo |
|---|---|---|
| Trạng thái vật lý | Chất rắn | Bột tinh thể |
| Màu sắc | Màu xanh da trời | |
| Độ tinh khiết (HPLC) | Lớn hơn hoặc bằng 98,0% | |
| Công thức phân tử | C₁₂H₈N₂O₅V | |
| Trọng lượng phân tử | 311,14 g/mol | |
| Chế độ phối hợp | VO(N₂O₂) | Ion Vanadyl được phối hợp bởi hai phối tử picolinate |
| Độ hòa tan trong nước | Ít tan | Yêu cầu DMSO cho giải pháp gốc |
| Độ hòa tan trong DMSO | hòa tan | Đề xuất cho xét nghiệm sinh học |
| Hấp thụ GI | Cao (dự đoán) | Trong dự đoán silico |
| BBB vĩnh viễn | Không (dự đoán) | Hàng rào máu-não không thấm được |
| Đăng nhập Po/w (XLOGP3) | 1.92 | Tính ưa mỡ được dự đoán |
| Độ hòa tan trong nước (ESOL) | 0,118 mg/ml (Hòa tan) | Dự đoán |
| Chất nền P{0}}glycoprotein | Có (dự đoán) | |
| Ức chế enzyme CYP | Không{0}}chất ức chế các đồng dạng CYP chính (dự đoán) | |
| Thẩm thấu qua da (Log Kp) | -6,83 cm/s (dự đoán) | |
| Điểm sinh khả dụng | 0,55 (dự đoán) | Xác suất F > 10% ở chuột |
| Điều kiện bảo quản | Nhiệt độ phòng | Bảo vệ khỏi ánh sáng và độ ẩm; ổn định trong ba năm |
Cơ chế hoạt động
Vanadi Picolinate phát huy tác dụng sinh học thông qua nhiều cơ chế phân tử liên kết với nhau, với vai trò là chấtchất tăng cường insulinđược đặc trưng rộng rãi nhất.
1. Hoạt động bắt chước insulin và bình thường hóa glucose
Ion Vanadyl (VO2⁺, trạng thái oxy hóa +4 của vanadi) và các phức của nó, đặc biệt là bis(picolinato)oxovanadium(IV), đã được phát hiện là cóbình thường hóa lượng đường trong máu ở cả động vật mắc bệnh tiểu đường Loại 1 và Loại 2 [1]. Hoạt tính bắt chước insulin{1}}của hợp chất này chủ yếu được đo bằng khả năng ức chế sự giải phóng axit béo tự do từ các tế bào mỡ của chuột bị cô lập được điều trị bằng epinephrine, được biểu thị dưới dạng IC₅₀ (nồng độ ức chế 50%)[3]. Các nghiên cứu về mối quan hệ hoạt động-cấu trúc đã chỉ ra rằng việc đưa các nhóm rút electron-(ví dụ: nguyên tử halogen) hoặc nhóm cho-điện tử (ví dụ: nhóm methyl) tại các vị trí cụ thể trên vòng picolinate có thể tăng cường hoạt động bắt chước của insulin-ngoài hoạt động của phức hợp VO(pic)₂ gốc[3].
2. Sự hấp thu và biệt hóa tế bào trong hồng cầu
Khi phức hợp vanadi(V) tương tác với hồng cầu, ion kim loại sẽ bị khử bên trong tế bào hồng cầu để tạo thành phức hợp vanadi(IV)O2⁺ hoạt động EPR-[2]. Đối với hệ thống vanadi(V)-picolinate, phối tử picolinate và vanadate(V) đi qua màng hồng cầu một cách độc lập thông quaKênh AE1 (trao đổi anion 1), một quá trình bị ức chế bởi DIDS (4,4'-diisothiocyanostilbene-axit 2,2'-disulfonic)[2]. Khi vào bên trong, phức hợp [V(IV)O(pic)₂(H₂O)] hình thành và sau đó tương tác với protein, thay thế phân tử nước xích đạo bằng nitơ imidazole của histidine và thiolate của các nhà tài trợ chuỗi bên cysteine[2]. Những phát hiện này chứng minh rằng các phức hợp không ổn định trong môi trường ngoại bào có thể trở thành dạng ổn định bên trong hồng cầu, với các kim loại và phối tử đi qua màng độc lập.[2].
3. Hồ sơ và cấu trúc động học kim loại-Mối quan hệ hoạt động
Hoạt tính giống insulin của phức hợp vanadyl-picolinate có mối tương quan chặt chẽ với các thông số động học kim loại của chúng, bao gồmdiện tích dưới đường cong nồng độ, thời gian lưu trú trung bình, độ thanh thải tổng cộng và thể tích phân bố ở trạng thái{0}}ổn định [1]. Nồng độ Vanadyl trong máu vẫn cao hơn và lâu hơn đối với các phức hợp có nhóm-rút hoặc cho điện tử do tốc độ thanh thải chậm hơn, cho thấy rằngphơi nhiễm cao và thời gian lưu trú lâu làm tăng tác dụng bình thường hóa đường huyếtở động vật mắc bệnh tiểu đường[1]. Giá trị IC₅₀ tương quan đầy đủ với các thông số động học kim loại này, chứng minh rằng hoạt tính giống insulin trong ống nghiệm, đặc tính động học kim loại và tác dụng điều trị đái tháo đường trong cơ thể có liên quan chặt chẽ với cấu trúc hóa học[1].
4. Tiềm năng chống{1}}khối u
Ngoài nghiên cứu về bệnh tiểu đường, phức hợp vanadi đã được nghiên cứu nhưtác nhân chống-khối u tiềm năng [2]. Sự tương tác của các loại vanadi với các thành phần tế bào, bao gồm protein và DNA, có thể góp phần tạo nên tác dụng chống{1}}tăng sinh của chúng, mặc dù cơ chế chính xác vẫn đang được nghiên cứu.
Lợi ích & Ưu điểm chính
- Hoạt động tăng cường insulin có liên quan về mặt lâm sàng:Thể hiện tác dụng bắt chước-insulin mạnh mẽ, bình thường hóa lượng đường trong máu ở cả mô hình động vật mắc bệnh tiểu đường Loại 1 và Loại 2[1]. Phức hợp VO(pic)₂ với chế độ phối hợp VO(N₂O₂) thể hiện hoạt động-lâu dài và hiệu quả cao[3].
- Vâng-Hồ sơ động học kim loại đặc trưng:Nghiên cứu sâu rộng sử dụng phương pháp BCM-ESR (theo dõi tuần hoàn máu-cộng hưởng spin điện tử) đã làm sáng tỏ mối quan hệ giữa cấu trúc hóa học, sự phân bố của mô và độ thanh thải của máu[1]. Các thông số động học kim loại có mối tương quan chặt chẽ với hoạt động in vitro và in vivo[3].
- Cấu trúc-Dữ liệu về mối quan hệ hoạt động (SAR) có sẵn:Các nghiên cứu về cấu trúc-mối quan hệ hoạt động đã xác định những sửa đổi giúp nâng cao hoạt động. Việc đưa các nguyên tử halogen vào vị trí thứ 4 hoặc thứ 5 của axit picolinic giúp tăng cường hoạt động giống insulin và làm giảm tốc độ thanh thải. Xếp hạng hoạt động: VO(5ipa)₂ > VO(3mpa)₂ > VO(6mpa)₂ > VO(3hpa)₂ > VO(pic)₂ > VO(6hpa)₂ ≈ VOSO₄[3].
- Hoạt động sinh học đa cơ chế:Hoạt động thông qua con đường mô phỏng insulin,{0}}sự hấp thu của tế bào thông qua các kênh AE1 và tương tác protein[2]. Thể hiện cả đặc tính chống tiểu đường và khả năng chống{1}}khối u[2].
- Độ tinh khiết và khả năng tái tạo cao:Được cung cấp ở độ tinh khiết lớn hơn hoặc bằng 98% với dữ liệu phân tích toàn diện. Tính nhất quán từ đợt này đến đợt khác đảm bảo kết quả thử nghiệm có thể lặp lại.
- Thuộc tính ADME được dự đoán thuận lợi:Trong dự đoán silico cho thấy khả năng hấp thụ GI cao, không có sự thẩm thấu BBB và đặc tính hòa tan phù hợp cho các nghiên cứu sinh học. Chất không-ức chế các enzym CYP chính cho thấy nguy cơ tương tác thuốc thấp.
Ứng dụng chính
| Lĩnh vực nghiên cứu | Ví dụ ứng dụng | Cơ chế/Cơ sở lý luận |
|---|---|---|
| Nghiên cứu bệnh tiểu đường (Loại 1) | mô hình chuột mắc bệnh tiểu đường do STZ- gây ra; nghiên cứu về bệnh đái tháo đường phụ thuộc insulin (IDDM) | Bình thường hóa lượng đường trong máu; tăng cường độ nhạy insulin; giảm sự giải phóng axit béo tự do[1] |
| Nghiên cứu bệnh tiểu đường (Loại 2) | KK-Mẫu chuột Ay; nghiên cứu về bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin (NIDDM) | Cải thiện tình trạng kháng insulin; kiểm soát đường huyết-dài hạn[3][4] |
| Nghiên cứu cơ chế tế bào | Xét nghiệm giải phóng axit béo tự do của tế bào mỡ; sự hấp thu và biệt hóa hồng cầu | Đo hoạt động bắt chước của insulin (IC₅₀); làm sáng tỏ sự vận chuyển qua màng và biến đổi nội bào[1][2][3] |
| Nghiên cứu dược động học | BCM-phân tích động học kim loại ESR; nghiên cứu phân bố mô | Giám sát-thời gian thực của các loài vanadyl; mối tương quan của kết cấu với khoảng trống và thời gian cư trú[1] |
| Nghiên cứu chống khối u | Nghiên cứu dòng tế bào ung thư; điều tra tác nhân hóa trị liệu tiềm năng | Nghiên cứu cơ học về tác dụng-chống tăng sinh[2] |
| Cấu trúc-Nghiên cứu mối quan hệ hoạt động (SAR) | Halogen-thay thế sự phát triển chất tương tự picolinate; hóa học phối hợp | Xác định cấu trúc bắt chước insulin tối ưu; mối quan hệ giữa biến đổi hóa học và hoạt động sinh học[3] |
Tài liệu tham khảo về Công thức & Xử lý
- Hướng dẫn hòa tan:Vanadi picolinate hòa tan trong DMSO và ít tan trong nước. Đối với các xét nghiệm sinh học, chuẩn bị dung dịch gốc trong DMSO (thường là 10-50 mM) và pha loãng trong môi trường nuôi cấy hoặc đệm, giữ nồng độ DMSO cuối cùng dưới 0,1%.
- Nồng độ nghiên cứu điển hình:
Xét nghiệm tế bào mỡ trong ống nghiệm: Giá trị IC₅₀ dao động từ micromol thấp đến dưới{0}}millimolar tùy thuộc vào sự thay thế phối tử[3].
Nghiên cứu trên động vật in vivo: Phác đồ dùng thuốc được thiết lập ở chuột STZ và chuột KK-Ay thông qua tiêm trong phúc mạc hoặc uống[3][4].
- Lưu trữ các giải pháp:Chuẩn bị các giải pháp mới bất cứ khi nào có thể. Đối với các dung dịch gốc trong DMSO, chia nhỏ và bảo quản ở -20 độ, tránh ánh sáng. Tránh lặp đi lặp lại các chu kỳ đóng băng-tan băng.
- Biện pháp phòng ngừa khi xử lý:Sử dụng với thông gió đầy đủ. Mang thiết bị bảo hộ cá nhân thích hợp (găng tay, kính an toàn). Tham khảo Bảng Dữ liệu An toàn (SDS) để biết thông tin xử lý đầy đủ và thông tin khẩn cấp.Chỉ sử dụng cho nghiên cứu. Không dùng cho người hoặc sử dụng lâm sàng.
- Cân nhắc về công thức:Đối với các nghiên cứu về đường uống, vanadi picolinate có thể được bào chế dưới dạng thích hợp (ví dụ: nước muối, carboxymethylcellulose) dựa trên các giao thức đã được thiết lập[3][4].
Câu hỏi thường gặp (FAQ)
Hỏi: Những loại thực phẩm nào có chứa vanadi và crom một cách tự nhiên?
Trả lời: Đối với bối cảnh nghiên cứu, vanadi được tìm thấy ở dạng vết trong thực phẩm như nấm, động vật có vỏ, hạt tiêu đen, rau mùi tây và thì là. Crom được tìm thấy trong bông cải xanh, nước ép nho, ngũ cốc nguyên hạt và thịt. Tuy nhiên, nồng độ rất nhỏ và các nghiên cứu bổ sung thường sử dụng các hợp chất tổng hợp như vanadi picolinate.
Hỏi: Liều vanadi nào đã được sử dụng trong nghiên cứu trên người?
Trả lời: Các nghiên cứu lâm sàng ở người điều tra tác dụng của vanadi đối với quá trình chuyển hóa glucose thường sử dụng liều dược lý từ 25 đến 100 mg vanadi nguyên tố hàng ngày (dưới dạng muối vanadi) trong tối đa sáu tuần. Những liều này vượt xa nhu cầu dinh dưỡng ước tính của con người (khoảng 10 mcg/ngày) và được coi là dược lý hơn là dinh dưỡng.
Hỏi: Vanadi picolinate có tác dụng bắt chước insulin như thế nào?
Trả lời: Vanadi picolinate hoạt động thông qua nhiều cơ chế: nó ức chế sự giải phóng axit béo tự do từ tế bào mỡ, kích hoạt các con đường truyền tín hiệu insulin và tăng cường hấp thu glucose trong tế bào. Phức hợp với chế độ phối hợp VO(N₂O₂) thể hiện hoạt động bắt chước insulin-hiệu quả cao. Sau khi được hấp thụ, các loại vanadi tương tác với các thành phần tế bào và có thể hình thành các phức hợp ổn định bên trong tế bào hồng cầu.
Hỏi: Vanadi picolinate có những ứng dụng tiềm năng ngoài nghiên cứu bệnh tiểu đường không?
Đ: Vâng. Ngoài các đặc tính trị bệnh đái tháo đường-đặc trưng, phức hợp vanadi, bao gồm cả các dẫn xuất picolinate, đã được nghiên cứu như là tác nhân chống-khối u tiềm năng. Nghiên cứu cho thấy chúng có thể ức chế sự tăng sinh tế bào ung thư thông qua các cơ chế liên quan đến stress oxy hóa, cảm ứng apoptosis và can thiệp vào các con đường truyền tín hiệu tế bào.
Giới thiệu công ty
Xi'an Huilin Bio-tech Co., Ltd. là nhà cung cấp hàng đầu các chiết xuất thực vật cao cấp cho các ứng dụng sức khỏe. Chúng tôi cung cấp chiết xuất thảo mộc, chiết xuất tiêu chuẩn hóa và bột trái cây/rau. Dành riêng cho chất lượng và sự đổi mới, chúng tôi phục vụ khách hàng toàn cầu trong các ngành công nghiệp thực phẩm bổ sung, thực phẩm và mỹ phẩm, nhằm nâng cao sức khỏe con người.Nhấn vào đây để tìm hiểu thêm.
dịch vụ OME
Đóng gói & Vận chuyển
Chứng nhận
Phương thức thanh toán
Làm thế nào để liên hệ với chúng tôi?
Nếu bạn cần sản phẩm này, vui lòng liên hệ với chúng tôi theo địa chỉella.zhang@huilinbio-tech.com.
Tài liệu tham khảo
- Yasui, H., Tamura, A., Takino, T., & Sakurai, H. (2002). Cấu trúc-kim loại phụ thuộc của phức hợp picolinate vanadyl-điều trị đái tháo đường ở chuột: nghiên cứu về cấu trúc dung dịch, hoạt động giống insulin và động học kim loại.Tạp chí Hóa sinh vô cơ, 91(1), 327-338.
- Sanna, D., Palomba, J., Garribba, E., Buglyó, P., & Perdih, F. (2019). Sự tương tác của phức hợp vanadi với các tế bào hồng cầu.Hệ thống thông tin nghiên cứu thể chế CNR.
- Sakurai, H., & Yasui, H. (2003). Mối quan hệ cấu trúc-hoạt động của phức hợp insulinomimetic vanadyl-picolinate theo quan điểm sử dụng lâm sàng của chúng.Tạp chí nguyên tố vi lượng trong y học thực nghiệm, 16, 269–280.
- Yasui, H. (1997). Các nghiên cứu về phức hợp vanadi trị đái tháo đường hoạt động bằng đường uống có độc tính thấp và tác dụng lâu dài.Hiệp hội Xúc tiến Tài trợ Khoa học Nhật Bản-trong-Viện trợ Nghiên cứu Khoa học, Không cấp. 08457622.
- Yatirajam, V., và cộng sự. (1979). Xác định vanadi bằng phương pháp quang phổ sau khi chiết dưới dạng vanadi(III) picolinate.Talanta, 26(3), 189-193. PMID: 18962377.
Tuyên bố từ chối trách nhiệm: Thông tin sản phẩm này dành cho các chuyên gia và tổ chức nghiên cứu đủ điều kiện sử dụng cho các doanh nghiệp (B2B). Các tuyên bố trong tài liệu này dựa trên tài liệu khoa học hiện tại và tài liệu của nhà cung cấp và chỉ được cung cấp cho mục đích thông tin.Sản phẩm này chỉ dành cho mục đích nghiên cứu. Không dành cho con người, sử dụng chẩn đoán hoặc ứng dụng điều trị.Trách nhiệm duy nhất của người mua là đảm bảo tuân thủ tất cả các quy định hiện hành của địa phương, quốc gia và quốc tế đối với việc sử dụng nghiên cứu. Thông số kỹ thuật có thể thay đổi mà không cần thông báo trước; luôn yêu cầu Chứng nhận Phân tích mới nhất trước khi đặt hàng.
Chú phổ biến: Bột Vanadi Picolinate, Trung Quốc, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, nguyên chất, tự nhiên, chất lượng cao, có hàng, để bán
